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品牌:芙瑞,来曲唑片
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【通 用 名】 来曲唑片
【商 品 名】 1.芙瑞 / 2.弗隆
【主要成份】 主要成份为来曲唑
【性 状】 药品为白色或类白色片
【规 格】 2.5mg*10片
【适 应 症】 芙瑞用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者。
【用法用量】 口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无需调整剂量。
【贮存条件】 密闭，室温，干燥处保存。
【保存期】1年。
【批准文号】 国药准字H19991001
【生产单位】 江苏恒瑞医药股份有限公司
【厂 址】 江苏省连去港市新浦人民东路145号
【药理毒理】绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对雌激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用，芙瑞对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。
【药代动力学】：
来曲唑片经胃肠道迅速吸收，生物利用度为99.9%，且不受食物影响，服用来曲唑2.5mg/d，2～6周达到稳态血药浓度.稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有极微的非浅性，这种稳态水平可维持更长时间，但不产生蓄积.来曲唑与蛋白质结合率低，分布容积较大。药品经细胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代谢，药品代谢缓慢，65%以上的代谢物经肾排出，只有5%以原药经肾排出，其余转化为葡萄醛酸排出，来曲唑的消除半衰期为2d。对老年人和肝、肾功能损害者无需调整剂量。
【药物相互作用】：
用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经验。
【不良反应】：
随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加(2%～8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮红、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【禁忌】对芙瑞及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。
【药物过量】未进行该项试验且无可靠文献参考。
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日期:2015-03-23 10:26 点击:33
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