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词条详细 　　中文名：甲磺酸伊马替尼　　英文名:Glivec　　分子式：C29H31N7O.CH4O3S　　分子量：589.71　　CAS号：220127-57-1　　甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐，分子式为C29H31N7O CH4SO3，分子量为589.7。 [编辑本段]药理作用 　　甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。　　临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。 [编辑本段]药代动力学 　　本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。　　甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。