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喜树碱Camptothecin【CAS】7689-03-4【异名】Camptothecine，简称CPT【化学名】1H-pyrano[3’，4’6，7]indolizino[1，2-6]quinoline-3，14(4H，12H)-dione，4-ethy1-4-hydroxy-(s)-【结构式】【分了式】C20H16N2O4【分子量】348.34【理化性质】CPT为淡黄色针状结晶(甲醇-乙腈)，分解点264℃～267℃，[α]D25+31.3°(氯仿-甲醇)，即在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性。在紫外光下表现强烈的蓝色荧光，遇光易变质，微有引湿性，在稀碱溶液中溶解，在乙醇、氯仿等有机溶剂中微溶，在水中不溶⊥酸不能生成稳定的盐。【药理作用】抗肿瘤，免疫抑制，抗病毒，抗早孕，改变皮肤表皮的角化过程。CPT在小鼠体外肿瘤实验中发现其有很高的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性与拓扑异构酶I（TopoisomeraseI）的作用有关。在作用过程中喜树碱内酯环打开，酰基与拓扑异构酶中的亲核部分相互作用，使拓扑异构酶的活性受到抑制。而拓扑异构酶I中的DNA在复制、转录和重组中均起着重要作用。CPT含一个内酯环，故在水中不稳定，极易水解开环形成羟基羧酸盐而失去活性，在中性或碱性条件下，水解平衡易向生成活性低的羧酸盐移动，PH值降低有利于有活性的内酯生成。【临床应用】用于恶性肿瘤，银屑病，治疣，急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。【不良反应】用量在100mg以上，可引起食欲不振、恶心、呕吐、胃肠炎；可抑制骨髓，还可引起出血性膀胱炎，出现尿频，尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脱发。【药材来源】为珙桐科（Nyssaceae）植物喜树CamptothecaacuminataDecne.的成熟果实、树根、树皮、树枝和叶。【规格】喜树碱含量（纯度）HPLC检测95%；98%；99%。【标准】企业标准。【包装】100g/500g/1000g/铝袋/铝听，内两层塑料袋。【贮藏】密闭，遮光，置阴凉干燥处保存。【保存期】2年。