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卡波姆 934医药中间体
日期:2010-08-27 02:43  点击:7
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卡波姆(carbomer)的性质和应用 卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物。卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载[1,2],并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂,作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂,固体制剂的薄膜衣材料,可与HPC合用作为粘膜粘贴剂基质,卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。1.卡波姆的性质卡波姆根据其聚合度的不同,有各种型号的产品,其性质特征见表1。卡波姆性质特征型号分子量(近似值)特  征使用范围C-9401×106高粘度、增粘效果好多用于外用制剂及化妆品C-9411×106粘度较低,在不同情况下,即使在离子性溶液中也可得到稳定的乳液或混悬液透皮外用制剂和透明度高低粘度凝胶之乳化稳定剂,以及日用洗涤、化妆品C-9343×106高粘度、稳定性好对可用于高浓度凝胶、乳液、混悬液C-934P4×106934的高纯制品用于口服制剂C-9101×106耐离子性好、粘弹性寿命长低粘度,永久性悬浮液,乳液卡波姆为白色,疏松状;具酸性、吸湿性和微有特殊臭味,能溶于水、乙醇、甘油。常用浓度为0.1%~3.0%。由于其分子中含大量羧基,故水溶液应特别注意用碱中和后使用,以减少对皮肤、粘膜的刺激。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆水凝胶在pH6~11之间最粘稠,如pH<3或pH>12,粘稠度即降低,强电解质存在亦可降低粘度[4]。凝胶不稳定,暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度,加入抗氧剂可减缓反应。2 制备方法与应用卡波姆广泛应用于药品和化妆品,在药剂中的应用见表2。现用卡波姆934制作一种凝胶型软膏基质,处方及制备方法如下。卡波姆的应用制剂类型常用浓度应用范围液体0.1~0.5用作液体制剂增稠及助悬,利用本品与碱性药物成内盐能缓慢释放的性质,制备缓释液体制剂半固体0.5~3.0%利用本品的增稠及胶凝性,用作软膏、霜剂、栓剂的基质固体不  定利用本品的粘性可作片剂的粘合剂;利用成膜性可作颗粒剂、片剂的包衣材料;利用本品与碱性药物反应生产衍生物;用于制备固体长效制剂  卡波姆9341g,水45.4g,甘油53.4g,三乙醇胺1.1g。先将树脂溶于水中,待完全溶胀后,加入甘油混匀,或过胶体磨,均匀后,加入三乙醇胺,得透明的凝胶。加三乙醇胺时,尽量减少气泡生成。此基质具水溶性基质的特点,外观透明美观,搽于皮肤上有特别的细腻滑爽感,与皮肤藕合效果极佳。以卡波姆为基质的软膏应贮存于密闭避光的容器内。实验曾用卡波姆934P制作一种口腔制剂基质[5],将其经口服做急性毒性、过敏和粘膜刺激等实验,结果LD50值与文献报道一致,说明卡波姆934P作为口服制剂的基质安全。总之卡波姆确作为药用辅料和化妆品原料,有着广阔的应用前景。
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