中文名：色瑞替尼

英文同义词: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)

CAS号: 1032900-25-6

分子式: C28H36ClN5O3S

分子量: 558.13514

相关类别:细胞信号通路抑制剂;原料药及其中间体;蛋白酪氨酸激酶;抗癌药;抗癌药-非小细胞肺癌

纽约时间4月28日，经历四个月的申请期，美国卫生监管机构FDA授权批准了由瑞士诺华制药研发用于治疗患者特定基因突变的一项药物ceritinib色瑞替尼。

　　ceritinib色瑞替尼的是碱类药物的ALT（+）靶向抑制剂，靶点包括：ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1，其中对ALK活性最好。

　　FDA和诺华制药表示：该药走的是加速批准通道，支持NDA申报的病例数才163例，ceritinib色瑞替尼将根据品牌Zykadia出售,。

　　Zykadia是诺华另一个筛选抑制剂，被批准用于非小细胞肺癌治疗。而ceritinib是有针对性的，发生群体多为非吸烟者。

FDA的癌症产品药物评价和研究中心主任Richard Pazdur在一份声明中说：“今天的审批说明，针对这些通路采用分子途径开发特定的疗法可以更好的理解潜在的疾病。”

无论从用药依从性还是现有的有效性结果来看，ceritinib?色瑞替尼?的上市都将对辉瑞的新明星药crizotinib产生重大影响。这也反应个性化治疗是小分子抗癌药物的趋势。

用法：750 mg，qd （制剂规格是150 mg） Crizotinib的用法是250 bid。

剂量和给药方法

每天1次口服750 mg。空腹给予ZYKADIA(即，不要餐后2小时内给予)。(2.1)