依诺沙星注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 　　通用名称：依诺沙星注射液 　　英文名称：Enoxacin Injection 　　汉语拼音：Yinuoshaxing Zhusheye 本品主要成份为依诺沙星。其化学名称为： 1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸倍半水合物。 　　其化学结构式为： 　　　　　　　　　　 　　分子式 C5H17FN4O3·3/2H2O 　　分子量 347.35 　　辅料为葡萄糖酸δ-内酯。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【适应症】 适用于由敏感菌引起的： 1、 泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 　　2、 呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3、 胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 　　4、 伤寒。 　　5、 骨和关节感染。 　　6、 皮肤软组织感染。 　　7、 败血症等全身感染。 【规 格】5ml：0.2g 【用法用量】 　　　每0.2g加入到5%葡萄糖注射液100ml内溶解后，避光静脉滴注。 　　　成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大剂量一日不超过0.6g，疗程7~10日，治疗中病情显著好转后即可改用口服制剂。 【不良反应】 　　1、 肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 　　2、 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 　　3、 过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 　　4、 偶可发生： 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 静脉炎。 结晶尿，多见于高剂量应用时。 关节疼痛。 面部潮红、心悸、胸闷。 　　5、 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 　　　【禁忌症】 对本品及氟喹诺酮类药过敏、肌腱炎，跟腱断裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者禁用。 　　【注意事项】 1、 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2、 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发上，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3、 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4、 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5、 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6、 原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病历者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 　　　【孕妇和哺乳期妇女用药】 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 　　　【儿童用药】 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 　　　【老年用药】 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 　　【药物相互作用】 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4、本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。 5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50% ，合用是可因本品血浓度增高而产生毒性。 6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。 【药物过量】未进行该项实验，且无可靠参考文献。 【药理毒理】 　　　本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 【药代动力学】 静脉给药0.2g和0.4g，血药达峰时间（Tmax）约为1小时，血药峰浓度（Cmax）约为2mg/l和3~5 mg/l。血消除半衰期（t1/2β）约为3~6小时，蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄，48小时内给药量的52%~60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在体内代谢。胆汁排泄约18%。 　　　【贮 藏】 避光，密闭（10℃～30℃）保存。 　　　【包 装】 安瓿 　　　【有 效 期】 18个月。 　　　【执行标准】YBH06022005 　　　【批准文号】 国药准字H20050531 　　　【生产单位】 　　　　企业名称：山西普德药业有限公司 　　　　地 址：大同市湖东经济开发区 　　　　邮政编码：037300